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Rho 激酶抑制剂是下一场伟哥革命


tongkatali.org
tongkataliorg3@gmail.com
2021 年 5 月 7 日更新

1998 年 3 月,美国食品和药物管理局批准万艾可用于治疗男性阳痿(当时这种疾病的名称),从而掀起了一场性革命,其影响不亚于 1960 年第一颗避孕药的批准。

我们将迎来新一轮革命。继针对年轻女性的黄体酮/雌激素配方和针对不那么年轻的男性的磷酸二酯酶抑制剂之后,具有讽刺意味的是,下一种消除人类性抑制的化学物质将再次被归类为抑制剂......一类被称为 Rho 激酶抑制剂的物质。

Rho 激酶抑制剂与勃起之间的联系已被证实,甚至被世界上最重要的科学杂志《自然》(Nature)以略显轻浮的标题刊登出来:

过多的 ROCK - 勃起障碍

不是摇滚 猫王可以安息了。ROCK是Rho-associated coiled-coil kinase(Rho相关线圈激酶)的科学缩写,也就是我们所说的Rho激酶。

引自《自然》杂志: “一项新研究显示,在对磷酸二酯酶 5 型(PDE5)抑制剂治疗无效的勃起功能障碍(ED)男性患者的海绵体组织(CCT)中,Rho 激酶 2(ROCK2)的 mRNA 表达上调,而 ROCK1 的 mRNA 表达没有上调。联合抑制 ROCK 和 PDE5 可增强预先收缩的 ED CCT 的松弛....。目前正在针对高血压等适应症开发几种 ROCK 抑制剂。ROCK2选择性抑制剂可能对ED更有效,而且脱靶效应更少,PDE5和ROCK联合抑制可能会减少剂量,增强对阴茎的作用"。

nature.com/articles/nrurol.2016.231.pdf

ROCK 抑制剂是制药业的热门话题。以下是美国化学学会出版的《药物化学杂志》中的一段话。

“ROCK抑制剂在哮喘、癌症、勃起功能障碍、青光眼、胰岛素抵抗、肾衰竭、神经元变性和骨质疏松症等多种病理情况下具有潜在的治疗适用性"。

再加上《自然》杂志提到的高血压。

为什么一种治疗剂会有如此广泛的潜力?这与每个真核细胞(包括人体的所有细胞)中都存在 Rho 激酶这一事实有关。

Rho 激酶是一种酶。它们从通用的细胞燃料 ATP(三磷酸腺苷)中切割出磷酸盐分子,并将其连接到蛋白质上,作为细胞内生化交流的一种手段。

细胞内的生长调节剂依赖于 Rho 激酶,如果生长调节剂的合成不受抑制,癌症就无法生长和扩散。

甚至还有一种关于衰老的 Rho 激酶理论,推测大量通常与衰老相关的健康问题都是由于 Rho 激酶活性未受抑制造成的。

Rho 激酶还能指挥肌动蛋白的合成,这种蛋白质能构建细胞骨架(细胞质中决定细胞形状的 “骨骼”)。

例如,高血压的原因之一是血管内皮细胞硬化(动脉硬化);脂肪沉积(动脉粥样硬化)可能会加重这种状况。硬化后的内皮细胞无法再正常放松,而这一过程会使血管变宽,导致血压下降。当然,同样的血管放松机制也会导致阴茎勃起。

Beta 受体阻滞剂(如心得安)可以通过阻滞肾上腺素受体来控制心率和血压。Beta 受体阻滞剂起效快。相比之下,据推测,Rho 激酶抑制剂可以通过减少过多的细胞骨架来长期固定内皮血管细胞,从而使这些细胞变得更柔软、更灵活。

同样,使用 Rho 激酶抑制剂治疗阴茎海绵体动脉(阴茎的勃起组织),可使患者恢复到在各种刺激(甚至精神刺激)下容易自然勃起的状态。

但是,正如《自然》杂志所提到的,这种治疗药物仍在开发之中,目前市场上还没有任何一种 Rock2 抑制剂可用于治疗勃起功能障碍。

另一方面,最近的研究发现,东革阿里之所以具有增强性能力和促进勃起的特性,实际上是因为它是一种强效的 Rho 激酶抑制剂。

2019年,同行评审科学杂志《循证补充与替代医学》(Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine)出版了一期特刊《天然产品对生殖系统疾病的毒性与治疗效果》(Toxic versus Therapeutic Effects of Natural Products on Reproductive Disorders)。

该特刊收录了东革阿里研究员药物学教授 Shahira M. Ezzat(以及四位合著者)的一篇研究文章,其标题相当专业,为《Rho-激酶 II 抑制潜能的 Eurycoma longifolia New Isolate 用于治疗勃起功能障碍》。

这篇期刊文章的网址是:
hindawi.com/journals/ecam/2019/4341592

在谷歌上搜索 “Rho-激酶 II Eurycoma longifolia”,这篇文章会可靠地排在第一位。Eurycoma longifolia 是东革阿里的学名。

Shahira M. Ezzats 教授的科学家团队研究了全谱(非分馏)东革阿里提取物以及从全谱提取物样本中分离出的 8 种化合物。这 8 种化合物是

豆甾醇
反式松柏醛
莨菪亭
玉竹内酯
6-a 羟基牡荆内酯
金合欢内酯
牡丹皮酚
金丝桃醇-2-O-ß-D-吡喃葡萄糖苷

然后,他们测量了不同浓度的全谱提取物和 8 种分离物对组织样本中 Rho 激酶的抑制效率。

浓度分别为每毫升 10 微克、每毫升 1 微克、每毫升 0.1 微克和每毫升 0.01 微克。1000 微克=1 毫克,1000 毫克=1 克。

当浓度为每毫升 10 微克时,全谱东革阿里提取物对 Rho 激酶的抑制率为 81%。



Eurycoma longifolia成分反式松柏醛对Rho激酶的抑制作用最强。有趣的是,在多层次营销中大肆宣传的知名成分 Eurycomanone 的表现却不如全谱提取物。因此,增加产品中的柃木酮比例会降低其功效。

我们感兴趣的是东革阿里的性参数。但是,东革阿里是一种强大的 Rho 激酶抑制剂,而且释放的 Rho 激酶在许多癌症中发挥着重要作用,因此对这种植物的一些研究出现了新的亮点。

以下是谷歌学术中涉及该主题的一些搜索结果:



不,我们并不是建议您在罹患癌症时抛弃肿瘤学家,转而服用东革阿里。但我们不难想象,长期服用东革阿里可能会使Rho激酶受到足够的抑制,从而使免疫系统在抵御癌症和屈服于某些癌症之间产生差异。鉴于 Rho 激酶在疾病中的作用无处不在,麻省理工学院(MIT)发布的一份关于治疗 1000 种疾病的新闻稿显得愈发恰当。



引用 “麻省理工学院开发的基因工具确定并保存了一种东南亚树木,其中含有一种能抑制病毒并提高生育能力的物质"。

那是在 2003 年。此后,马萨诸塞州的科学家们成功完成了基因鉴定任务,但保护工作却惨遭失败。

东革阿里生长在两个国家,马来西亚和印度尼西亚。长期以来,这两个国家都禁止出口未加工的东革阿里。



在这两个国家,这种树都是受保护物种。在马来西亚,这种保护是强制执行的。在印度尼西亚,这种情况只是理论上的,因为阿达(传统所有权)土地上的部落社区拥有森林权,包括采集东革阿里树根的权利。

马来西亚面临的困境是当地的树根消费,而周围却没有与之相匹配的 Eurycoma longifolia。为了满足对名为东革阿里的东西的需求,马来西亚的贸易商转而将当地块茎改名为东革阿里。



虽然东革阿里(Eurycoma longifolia)老树的树根非常粗大,无法用厨房工具加工,但块茎的优势在于可以直接切片。

试试在谷歌图片上搜索切片的东革阿里。

根据你的地理设置,你会得到类似下面的截图。



顺便提一下,截图中已经说明了东革阿里的实际切片:不是 Eurycoma longifolia,而是一种完全不相关的植物 Stemona tuberosa。

当然,Stemona tuberosa 并没有什么问题,除非你想买的是东革阿里,即 Eurycoma longifolia。

Stemona tuberosa 植物(如下图)的块茎对健康有什么好处吗?

对这种植物的研究几乎没有。但有一点是明确的:它不是 Rho 激酶抑制剂,对勃起、睾酮和性欲完全没有任何作用。

在印度尼西亚,东革阿里也变得稀有,但这并不是因为当地的需求激增。印度尼西亚以惊人的速度焚烧热带雨林,包括东革阿里树,为棕榈油种植园腾出空间。大火造成了惊人的人员伤亡。



除所有其他困境外,科维德-19 还切断了苏门答腊大部分地区与世界其他地区的联系。自 2020 年初以来,国际邮政服务、集装箱和空运均已停运。即使是印尼国内的物流现在也是一个巨大的挑战,现有的交通基础设施、旅行禁令、检疫要求和 Covid-19 红色区域都非常糟糕。

我们 Tongkatali.org 比其他任何想从事东革阿里贸易的人都更有优势。我们的树根是由部落居民在多山地区采集的,那里不适合种植棕榈油,而且我们的业务遍及东南亚多个国家,我们已经找到了将库存运往世界各地的方法。我们很可能已经成为真正东革阿里的唯一来源。

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