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Gli inibitori della Rho chinasi sono la prossima rivoluzione del Viagra
Quando, nel marzo 1998, la Food and Drug Administration statunitense ha approvato il Viagra per il trattamento dell'impotenza maschile (nome con cui la patologia era conosciuta all'epoca), ha dato il via a una rivoluzione sessuale paragonabile a quella che ha portato all'approvazione della prima pillola anticoncezionale nel 1960.
Siamo pronti per un altro round. Dopo le formule a base di progesterone/estrogeni per le giovani donne e gli inibitori della fosfodiesterasi per gli uomini meno giovani, la prossima sostanza chimica che eliminerà l'inibizione sessuale tra gli esseri umani sarà, ironia della sorte, ancora una volta classificata come inibitore... una categoria di sostanze note come inibitori della Rho chinasi.
Il legame tra l'inibizione della Rho chinasi e l'erezione è ben noto ed è arrivato persino sulla più importante rivista scientifica del mondo, Nature, con un titolo un po' frivolo:
Troppo ROCK - blocco dell'erezione
Citazione da Nature: "Un nuovo studio mostra che l'espressione dell'mRNA della Rho chinasi 2 (ROCK2), ma non della ROCK1, è upregolata nel tessuto dei corpi cavernosi (CCT) di uomini con disfunzione erettile (DE) refrattari al trattamento con inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5). L'inibizione combinata di ROCK e PDE5 ha portato a un maggiore rilassamento del CCT precontratto della DE.... Diversi inibitori di ROCK sono in fase di sviluppo per indicazioni come l'ipertensione. Un inibitore ROCK2-selettivo potrebbe essere più efficace nella DE e avere meno effetti fuori bersaglio; inoltre, la combinazione di inibizione della PDE5 e di ROCK potrebbe consentire dosi ridotte ed effetti potenziati nel pene".
nature.com/articles/nrurol.2016.231.pdf
Gli inibitori di ROCK sono un tema caldo in campo farmaceutico. Ecco una citazione dal Journal of Medicinal Chemistry, pubblicato dall'American Chemical Society.
"Gli inibitori di ROCK hanno una potenziale applicabilità terapeutica in un'ampia varietà di condizioni patologiche, tra cui asma, cancro, disfunzione erettile, glaucoma, insulino-resistenza, insufficienza renale, degenerazione neuronale e osteoporosi".
Aggiungiamo l'ipertensione menzionata da Nature.
Come mai esiste un potenziale così ampio per un singolo agente terapeutico? Ciò ha a che fare con il fatto che le Rho chinasi sono presenti in ogni cellula eucariotica (che comprende tutte le cellule del corpo umano).
Le Rho chinasi sono enzimi. Tagliano le molecole di fosfato dal carburante cellulare universale ATP (adenosina trifosfato) e le attaccano alle proteine come mezzo di comunicazione biochimica all'interno delle cellule.
I regolatori della crescita intracellulare dipendono dalle Rho chinasi e, senza la sintesi di un regolatore della crescita non inibito, i tumori non possono crescere e diffondersi.
Esiste anche una teoria dell'invecchiamento basata sulle Rho chinasi che ipotizza che un gran numero di condizioni di salute tipicamente associate all'invecchiamento siano causate da un'attività inibita delle Rho chinasi.
Le Rho chinasi comandano anche la sintesi dell'actina, una proteina che costruisce il citoscheletro (le "ossa" nel citoplasma che determinano la forma delle cellule).
Una delle cause dell'ipertensione, ad esempio, è l'indurimento delle cellule endoteliali (arteriosclerosi) che rivestono i vasi sanguigni; la condizione può essere aggravata dai depositi di grasso (aterosclerosi). Quando sono indurite, le cellule endoteliali non riescono più a rilassarsi correttamente, un processo che allarga i vasi sanguigni e provoca un abbassamento della pressione arteriosa. Lo stesso meccanismo di rilassamento dei vasi sanguigni, ovviamente, causa l'erezione del pene.
I betabloccanti come il propranololo sono in grado di controllare la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna bloccando i recettori dell'adrenalina. I betabloccanti hanno un'insorgenza rapida. Al contrario, si ipotizza che gli inibitori della Rho chinasi possano fissare nel tempo le cellule endoteliali dei vasi sanguigni riducendo l'eccesso di citoscheletro, che a sua volta renderebbe queste cellule più morbide e flessibili.
Allo stesso modo, un trattamento con inibitori della Rho chinasi potrebbe agire sulle arterie dei corpi cavernosi (il tessuto erettile del pene) per riportare il paziente a uno stato in cui l'erezione avviene facilmente e naturalmente in seguito a vari tipi di stimolazione (anche mentale).
Tuttavia, come ha ricordato Nature, tali agenti terapeutici sono ancora in fase di sviluppo e nessun inibitore di Rock2 come trattamento per la disfunzione erettile è ancora sul mercato.
D'altra parte, recenti ricerche hanno stabilito che le proprietà di miglioramento della sessualità e di facilitazione dell'erezione del Tongkat Ali sono in realtà dovute al fatto che si tratta di un inibitore della Rho chinasi di notevole potenza.
Nel 2019, la rivista scientifica Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine ha pubblicato un numero speciale sugli effetti tossici e terapeutici dei prodotti naturali sui disturbi riproduttivi.
Questo numero comprendeva un articolo di ricerca della professoressa Shahira M. Ezzat (e di quattro coautori), ricercatrice di Tongkat Ali in Farmacognosia, dal titolo piuttosto tecnico: Rho-Kinase II Inhibitory Potential of Eurycoma longifolia New Isolate for the Management of Erectile Dysfunction.
L'URL di questo articolo è:
La ricerca su Google di Rho-chinasi II Eurycoma longifolia restituirà in modo affidabile l'articolo al primo posto. Eurycoma longifolia è il nome scientifico del Tongkat Ali.
Il team di scienziati della professoressa Shahira M. Ezzats ha lavorato con un estratto di Tongkat Ali a spettro completo (non frazionato) e con 8 composti chimici isolati da un campione di estratto a spettro completo. Gli 8 composti erano:
1. stigmasterol
Hanno quindi misurato l'efficienza dell'estratto a spettro completo e degli 8 isolati a varie concentrazioni nell'inibire la Rho chinasi in campioni di tessuto.
Le concentrazioni erano 10 microgrammi per millilitro, 1 microgrammo per millilitro, 0,1 microgrammi per millilitro e 0,01 microgrammi per millilitro. 1000 microgrammi = 1 milligrammo, 1000 milligrammi = 1 grammo.
L'inibizione più forte della Rho chinasi è stata ottenuta dal componente dell'Eurycoma longifolia, l'aldeide trans-coniferica. È interessante notare che il più noto componente Eurycomanone, pubblicizzato nel marketing multilivello, è andato peggio dell'estratto a spettro completo. Pertanto, l'aumento della percentuale di euricomanone in un prodotto lo rende meno efficace.
Il nostro interesse è rivolto al Tongkat Ali per i parametri sessuali. Ma il fatto che il Tongkat ali sia un così potente inibitore della Rho chinasi, e dato l'importante ruolo che le Rho chinasi scatenate svolgono in molti tipi di cancro, alcune ricerche su questa pianta appaiono sotto una nuova luce.
Ecco alcuni risultati di ricerca tratti da Google Scholar che trattano l'argomento:
Non stiamo suggerendo di abbandonare l'oncologo per passare al Tongkat Ali in caso di cancro. Ma non è azzardato immaginare che un regime a lungo termine a base di Tongkat Ali possa tenere a bada le Rho chinasi in misura sufficiente a fare la differenza tra un sistema immunitario che tiene a bada i tumori e uno che soccombe ad alcuni di essi. Dato il ruolo onnipresente delle Rho chinasi nelle malattie, un comunicato stampa del Massachusetts Institute of Technology, MIT, sulla cura di 1.000 malattie appare sempre più appropriato.
Citazione: "Strumenti genetici sviluppati dal MIT identificano e conservano un albero del sud-est asiatico contenente una sostanza che inibisce i virus e aumenta la fertilità."
Questo accadeva nel 2003. Da allora, gli scienziati del Massachusetts sono riusciti nell'impresa dell'identificazione genetica, ma gli sforzi di conservazione sono stati un triste fallimento.
Il Tongkat Ali cresce in due Paesi, la Malesia e l'Indonesia. Entrambi i Paesi hanno da tempo vietato l'esportazione del Tongkat Ali grezzo.
In entrambi i Paesi, l'albero è una specie protetta. In Malesia, la protezione è applicata. In Indonesia, la situazione è piuttosto teorica, perché le comunità tribali che vivono su terre adat (proprietà tradizionale) hanno diritti sulle foreste, che includono la raccolta delle radici degli alberi di Tongkat Ali.
Il dilemma in Malesia è il consumo locale di radici, senza che l'Eurycoma longifolia sia in grado di soddisfarlo. Nel tentativo di soddisfare la domanda di qualcosa chiamato Tongkat Ali, i commercianti malesi hanno deciso di rinominare i tuberi locali come tali.
Mentre le radici dei vecchi alberi di Tongkat Ali (Eurycoma longifolia) sono di dimensioni impressionanti e non possono essere lavorate con strumenti da cucina, il vantaggio dei tuberi è che possono essere semplicemente affettati.
Provate a cercare su Google immagini di Tongkat Ali affettato.
A seconda delle impostazioni geografiche, si otterrà qualcosa di simile alla schermata seguente.
Tra l'altro, la schermata include già un'indicazione di cosa sia effettivamente il Tongkat Ali: non è Eurycoma longifolia, ma una pianta completamente estranea, Stemona tuberosa.
Non c'è nulla di male nella Stemona tuberosa, a meno che, ovviamente, non si sperava di acquistare il Tongkat Ali, Eurycoma longifolia.
I tuberi della pianta Stemona tuberosa (nella foto sotto) hanno qualche beneficio per la salute?
La pianta non è stata praticamente studiata. Ma molto è chiaro: non è un inibitore della Rho chinasi e non fa assolutamente nulla per l'erezione, il testosterone e la libido.
Anche in Indonesia il Tongkat Ali è diventato raro, ma non a causa dell'aumento della domanda locale. L'Indonesia ha bruciato le foreste pluviali, compresi gli alberi di Tongkat Ali, a un ritmo allarmante, per fare spazio alle piantagioni di olio di palma. Gli incendi hanno causato una perdita impressionante di vite umane.
Oltre a tutti gli altri problemi, Covid-19 ha tagliato fuori la maggior parte di Sumatra dal resto del mondo. Nessun servizio postale internazionale dall'inizio del 2020, nessun container e nessun trasporto aereo. Anche la logistica all'interno dell'Indonesia è ora una sfida enorme, con una misera infrastruttura di trasporto preesistente, divieti di viaggio, requisiti di quarantena e zone rosse Covid-19.
Noi di Tongkatali.org siamo in una posizione migliore di chiunque altro voglia commerciare il Tongkat Ali. Le nostre radici vengono raccolte dalle popolazioni tribali in aree troppo montuose per le piantagioni di olio di palma e, grazie alla presenza in diversi Paesi del Sud-Est asiatico, abbiamo trovato il modo di spedire le scorte in tutto il mondo. Forse siamo diventati l'unica fonte di Tongkat Ali autentico.
Da tongkatali.org
Aggiornato al 20 Aprile 2023
hindawi.com/journals/ecam/2019/4341592
2. trans-coniferyl aldehyde
3. scopoletin
4. eurycomalactone
5. 6-a hydroxyeurycomalactone
6. eurycomanone
7. eurycomanol
8. eurycomanol-2-O-ß-D-glucopyranoside
