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Rho-Kinase-Hemmer sind die nächste Viagra-Revolution
Von tongkatali.org
Als die US-amerikanische Gesundheitsbehörde FDA im März 1998 Viagra zur Behandlung der männlichen Impotenz (so hieß die Krankheit damals) zuließ, löste sie eine sexuelle Revolution aus, die mit der Zulassung der ersten Antibabypille im Jahr 1960 vergleichbar war.
Eine weitere Runde steht uns bevor. Nach Progesteron/Östrogen-Präparaten für junge Frauen und Phosphodiesterase-Hemmern für nicht mehr ganz so junge Männer wird die nächste Chemikalie, die die sexuelle Hemmung beim Menschen aufheben soll, ironischerweise wieder als Hemmstoff eingestuft werden... eine Kategorie von Substanzen, die als Rho-Kinase-Hemmer bekannt sind.
Der Zusammenhang zwischen der Hemmung der Rho-Kinase und der Erektion ist hinlänglich bekannt und hat es sogar in die weltweit führende wissenschaftliche Zeitschrift Nature geschafft, mit einem leicht frivolen Titel:
Zu viel ROCK - Erektionsblockade
Zitat aus Nature: "Eine neue Studie zeigt, dass die mRNA-Expression von Rho-Kinase 2 (ROCK2), nicht aber von ROCK1, im Schwellkörpergewebe von Männern mit erektiler Dysfunktion (ED), die auf eine Behandlung mit Phosphodiesterase-Typ-5-Hemmern (PDE5) nicht ansprechen, hochreguliert ist. Eine kombinierte ROCK- und PDE5-Hemmung führte zu einer verbesserten Entspannung der vorverkrampften ED CCT.... Mehrere ROCK-Inhibitoren werden derzeit für Indikationen wie Bluthochdruck entwickelt. Ein ROCK2-selektiver Inhibitor könnte bei ED wirksamer sein und weniger Off-Target-Effekte haben, und die Kombination von PDE5- und ROCK-Hemmung könnte geringere Dosen und eine verstärkte Wirkung im Penis ermöglichen."
nature.com/articles/nrurol.2016.231.pdf
ROCK-Inhibitoren sind ein heißes Thema in der Pharmazie. Hier ein Zitat aus dem Journal of Medicinal Chemistry, herausgegeben von der American Chemical Society.
"ROCK-Inhibitoren haben eine potenzielle therapeutische Anwendbarkeit bei einer Vielzahl von pathologischen Zuständen wie Asthma, Krebs, erektiler Dysfunktion, Glaukom, Insulinresistenz, Nierenversagen, neuronaler Degeneration und Osteoporose."
Fügen Sie den in Nature erwähnten Bluthochdruck hinzu.
Wie kommt es, dass ein einziger therapeutischer Wirkstoff ein so großes Potenzial hat? Das hat damit zu tun, dass Rho-Kinasen in jeder eukaryontischen Zelle (also auch in allen Zellen des menschlichen Körpers) vorhanden sind.
Rho-Kinasen sind Enzyme. Sie schneiden Phosphatmoleküle aus dem universellen Zellbrennstoff ATP (Adenosintriphosphat) ab und binden sie an Proteine, um die biochemische Kommunikation innerhalb der Zellen zu ermöglichen.
Intrazelluläre Wachstumsregulatoren sind von Rho-Kinasen abhängig, und ohne eine ungehemmte Synthese von Wachstumsregulatoren können Krebserkrankungen nicht wachsen und sich nicht ausbreiten.
Es gibt sogar eine Rho-Kinase-Theorie des Alterns, die davon ausgeht, dass eine Vielzahl von Gesundheitszuständen, die typischerweise mit dem Altern einhergehen, durch eine ungehemmte Rho-Kinase-Aktivität verursacht werden.
Rho-Kinasen steuern auch die Synthese von Aktin, einem Protein, das das Zytoskelett aufbaut (die "Knochen" im Zytoplasma, die die Form der Zellen bestimmen).
Eine der Ursachen für Bluthochdruck ist beispielsweise die Verhärtung der Endothelzellen (Arteriosklerose), die die Blutgefäße auskleiden; dieser Zustand kann durch Fettablagerungen (Atherosklerose) noch verschlimmert werden. Wenn die Endothelzellen verhärtet sind, können sie sich nicht mehr richtig entspannen, was zu einer Erweiterung der Blutgefäße und einem Blutdruckabfall führt. Derselbe Mechanismus der Blutgefäßentspannung ist natürlich auch für die Erektion des Penis verantwortlich.
Betablocker wie Propranolol können die Herzfrequenz und den Blutdruck kontrollieren, indem sie die Rezeptoren für Adrenalin blockieren. Betablocker haben einen schnellen Wirkungseintritt. Im Gegensatz dazu, so die Hypothese, könnten Rho-Kinase-Hemmer die Endothelzellen der Blutgefäße im Laufe der Zeit fixieren, indem sie das überschüssige Zytoskelett abbauen, was diese Zellen wiederum weicher und flexibler machen würde.
Auf die gleiche Weise würde eine Behandlung mit Rho-Kinase-Hemmern auf die Arterien in den Schwellkörpern (das Schwellkörpergewebe des Penis) einwirken, um einen Patienten in einen Zustand zu versetzen, in dem Erektionen leicht und natürlich auf verschiedene Arten von Stimulation (auch mental) erfolgen.
Aber wie Nature bereits erwähnte, befinden sich solche Therapeutika noch in der Entwicklung, und es ist noch kein Rock2-Hemmer zur Behandlung von Erektionsstörungen auf dem Markt.
Die URL dieses Zeitschriftenartikels lautet:
Wenn Sie bei Google nach Rho-Kinase II Eurycoma longifolia suchen, wird der Artikel zuverlässig an erster Stelle angezeigt. Eurycoma longifolia ist der wissenschaftliche Name für Tongkat Ali.
Professor Shahira M. Ezzats Team von Wissenschaftlern arbeitete mit dem vollständigen (nicht fraktionierten) Tongkat Ali-Extrakt und 8 chemischen Verbindungen, die aus einer vollständigen Extraktprobe isoliert wurden. Die 8 Verbindungen waren:
1. stigmasterol
Anschließend wurde gemessen, wie wirksam der Vollspektrumextrakt und die 8 Isolate in verschiedenen Konzentrationen die Rho-Kinsase in Gewebeproben hemmen.
Die Konzentrationen waren 10 Mikrogramm pro Milliliter, 1 Mikrogramm pro Milliliter, 0,1 Mikrogramm pro Milliliter und 0,01 Mikrogramm pro Milliliter. 1000 Mikrogramm = 1 Milligramm, 1000 Milligramm = 1 Gramm.
Bei einer Konzentration von 10 Mikrogramm pro Milliliter hemmte der Tongkat-Ali-Extrakt mit vollem Spektrum die Rho-Kinase zu 81 Prozent.
Die stärkste Rho-Kinase-Hemmung wurde durch den Eurycoma longifolia-Bestandteil trans-Coniferyl-Aldehyd erreicht. Interessanterweise schnitt der bekanntere Bestandteil Eurycomanon, der im Multi-Level-Marketing gehypt wird, schlechter ab als der Vollspektrumextrakt. Erhöht man also den Eurycomanon-Anteil eines Produkts, so wird es weniger wirksam.
Unser Interesse gilt dem Tongkat Ali für die sexuellen Parameter. Aber da Tongkat Ali ein so starker Rho-Kinase-Hemmer ist, und angesichts der wichtigen Rolle, die entfesselte Rho-Kinasen bei vielen Krebsarten spielen, erscheinen einige Forschungen über diese Pflanze in einem neuen Licht.
Hier nur ein paar Suchergebnisse von Google Scholar, die sich mit dem Thema befassen:
Nein, wir schlagen nicht vor, dass Sie im Falle einer Krebserkrankung Ihren Onkologen verlassen und zu Tongkat Ali wechseln. Aber es ist nicht weit hergeholt, sich vorzustellen, dass eine langfristige Tongkat-Ali-Kur die Rho-Kinasen ausreichend in Schach halten kann, um den Vonschied zwischen einem Immunsystem, das Krebserkrankungen zurückhält, und einem, das einigen davon erliegt, zu machen. Angesichts der allgegenwärtigen Rolle der Rho-Kinasen bei Krankheiten erscheint eine Pressemitteilung des Massachusetts Institute of Technology (MIT) über die Heilung von 1.000 Krankheiten immer angemessener.
Zitat: "Vom MIT entwickelte genetische Werkzeuge identifizieren und konservieren einen südostasiatischen Baum, der eine Substanz enthält, die Viren hemmt und die Fruchtbarkeit steigert."
Das war im Jahr 2003. Seitdem ist den Wissenschaftlern aus Massachusetts zwar die genetische Identifizierung gelungen, aber die Bemühungen um die Erhaltung des Baumes waren ein kläglicher Fehlschlag.
Tongkat Ali wäc hst in zwei Ländern, Malaysia und Indonesien. Beide Länder haben die Ausfuhr von rohem Tongkat Ali seit langem verboten.
In beiden Ländern ist der Baum eine geschützte Art. In Malaysia wird der Schutz auch durchgesetzt. In Indonesien ist die Situation eher theoretisch, da Stammesgemeinschaften auf Adat-Land (traditionellem Besitz) Rechte an den Wäldern haben, was auch das Sammeln der Wurzeln von Tongkat Ali-Bäumen einschließt.
In Malaysia besteht das Dilemma darin, dass die Wurzel vor Ort konsumiert wird und es keine Eurycoma longifolia gibt, die dazu passt. In ihrer Verzweiflung, die Nachfrage nach Tongkat Ali zu befriedigen, sind malaysische Händler dazu übergegangen, einheimische Knollen in Tongkat Ali umzubenennen.
Während die Wurzeln alter Tongkat-Ali-Bäume (Eurycoma longifolia) eine beeindruckende Größe haben und nicht mit Küchenwerkzeugen bearbeitet werden können, besteht der Vorteil der Knollen darin, dass sie einfach in Scheiben geschnitten werden können.
Versuchen Sie selbst eine Google-Bildersuche nach geschnittenem Tongkat Ali.
Je nach Ihren geografischen Einstellungen erhalten Sie etwas wie den unten stehenden Screenshot.
Übrigens enthält der Screenshot bereits einen Hinweis darauf, um welche Art von Tongkat Ali es sich handelt: nicht um Eurycoma longifolia, sondern um eine völlig fremde Pflanze, Stemona tuberosa.
An Stemona tuberosa ist nichts auszusetzen, es sei denn, Sie wollten Tongkat Ali, Eurycoma longifolia, kaufen.
Haben die Knollen der Stemona tuberosa-Pflanze (unten abgebildet) irgendeinen gesundheitlichen Nutzen?
Die Pflanze ist kaum erforscht. Aber so viel ist klar: Sie ist kein Rho-Kinase-Hemmer und hat keinerlei Einfluss auf Erektion, Testosteron und Libido.
In Indonesien ist Tongkat Ali ebenfalls selten geworden, aber nicht wegen der steigenden Nachfrage vor Ort. Indonesien brennt Regenwälder, darunter auch Tongkat Ali-Bäume, in alarmierendem Ausmaß ab, um Platz für Palmölplantagen zu schaffen. Und die Brände haben einen erschütternden Verlust an Menschenleben verursacht.
Zusätzlich zu allen anderen Schwierigkeiten hat Covid-19 den größten Teil Sumatras vom Rest der Welt abgeschnitten. Seit Anfang 2020 gibt es keine internationalen Postdienste mehr, keine Container und keine Luftfracht. Sogar die Logistik innerhalb Indonesiens ist jetzt eine große Herausforderung, mit einer miserablen Transportinfrastruktur, Reiseverboten, Quarantänebestimmungen und den roten Zonen von Covid-19.
Wir von Tongkatali.org sind in einer besseren Position als alle anderen, die mit Tongkat Ali handeln wollen. Unsere Wurzeln werden von Stammesangehörigen in Gegenden gesammelt, die für Palmölplantagen zu bergig sind, und da wir in mehreren südostasiatischen Ländern vertreten sind, haben wir einen Weg gefunden, unsere Ware weltweit zu versenden. Möglicherweise sind wir die einzige Quelle für echtes Tongkat Ali geworden.
Aktualisiert am 14. Mai 2023
hindawi.com/journals/ecam/2019/4341592
2. trans-coniferyl aldehyde
3. scopoletin
4. eurycomalactone
5. 6-a hydroxyeurycomalactone
6. eurycomanone
7. eurycomanol
8. eurycomanol-2-O-ß-D-glucopyranoside
