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Les inhibiteurs de la Rho kinase sont la prochaine révolution du Viagra
Par tongkatali.org
Lorsqu'en mars 1998, la Food and Drug Administration des États-Unis a approuvé le Viagra pour le traitement de l'impuissance masculine (nom sous lequel cette affection était connue à l'époque), elle a donné le coup d'envoi d'une révolution sexuelle comparable à celle qui avait été provoquée par l'approbation de la première pilule contraceptive en 1960.
Un nouveau cycle s'annonce. Après les formules à base de progestérone et d'œstrogènes pour les jeunes femmes et les inhibiteurs de la phosphodiestérase pour les hommes moins jeunes, le prochain produit chimique à supprimer l'inhibition sexuelle chez l'homme sera, assez ironiquement, à nouveau classé parmi les inhibiteurs... une catégorie de substances connues sous le nom d'inhibiteurs de la Rho kinase.
Le lien entre l'inhibition de la Rho kinase et l'érection est bien établi et a même fait l'objet d'un titre un peu frivole dans la revue scientifique la plus importante au monde, Nature :
Trop de ROCK - blocage de l'érection
Citation de Nature : "Une nouvelle étude montre que l'expression de l'ARNm de la Rho kinase 2 (ROCK2), mais pas de ROCK1, est régulée à la hausse dans le tissu des corps caverneux (CCT) des hommes souffrant de dysfonction érectile (DE) et réfractaires au traitement par inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5). L'inhibition combinée de ROCK et de la PDE5 a entraîné une relaxation accrue des CCT précontractées de la DE..... Plusieurs inhibiteurs de ROCK sont en cours de développement pour des indications telles que l'hypertension. Un inhibiteur sélectif de ROCK2 pourrait être plus efficace dans la dysfonction érectile et avoir moins d'effets hors cible, et la combinaison de l'inhibition de la PDE5 et de ROCK pourrait permettre de réduire les doses et d'améliorer les effets dans le pénis".
nature.com/articles/nrurol.2016.231.pdf
Les inhibiteurs de ROCK sont un sujet d'actualité en pharmacie. Voici un extrait du Journal of Medicinal Chemistry, publié par l'American Chemical Society.
"Les inhibiteurs de ROCK ont une application thérapeutique potentielle dans une grande variété de conditions pathologiques, y compris l'asthme, le cancer, la dysfonction érectile, le glaucome, la résistance à l'insuline, l'insuffisance rénale, la dégénérescence neuronale et l'ostéoporose.
Ajouter l'hypertension mentionnée par Nature.
Comment se fait-il que le potentiel d'un seul agent thérapeutique soit si vaste ? Cela tient au fait que les kinases Rho sont présentes dans toutes les cellules eucaryotes (ce qui inclut toutes les cellules du corps humain).
Les Rho kinases sont des enzymes. Elles coupent les molécules de phosphate de l'ATP (adénosine triphosphate), le carburant universel des cellules, et les fixent aux protéines pour assurer la communication biochimique au sein des cellules.
Les régulateurs de croissance intracellulaires dépendent des Rho kinases, et sans une synthèse non inhibée des régulateurs de croissance, les cancers ne peuvent pas se développer et se propager.
Il existe même une théorie Rho kinase du vieillissement qui suppose qu'un grand nombre d'états de santé typiquement associés au vieillissement sont causés par une activité Rho kinase non inhibée.
Les kinases Rho commandent également la synthèse de l'actine, une protéine qui construit le cytosquelette (les "os" dans le cytoplasme qui déterminent la forme des cellules).
L'une des causes de l'hypertension, par exemple, est le durcissement des cellules endothéliales (artériosclérose) qui tapissent les vaisseaux sanguins ; cette affection peut être aggravée par des dépôts de graisse (athérosclérose). Lorsqu'elles sont durcies, les cellules endothéliales ne peuvent plus se détendre correctement, un processus qui élargirait les vaisseaux sanguins et provoquerait une chute de la pression artérielle. Le même mécanisme de relaxation des vaisseaux sanguins est bien sûr à l'origine des érections péniennes.
Les bêtabloquants comme le propranolol peuvent contrôler le rythme cardiaque et la tension artérielle en bloquant les récepteurs de l'adrénaline. Les bêta-bloquants agissent rapidement. En revanche, on suppose que les inhibiteurs de la Rho kinase pourraient fixer les cellules des vaisseaux sanguins endothéliaux au fil du temps en réduisant l'excès de cytosquelette, ce qui rendrait ces cellules plus souples et plus flexibles.
De la même manière, un traitement à base d'inhibiteurs de la Rho kinase agirait sur les artères des corps caverneux (le tissu érectile du pénis) pour ramener le patient à un état dans lequel les érections se produisent facilement et naturellement sous l'effet de divers types de stimulation (même mentale).
Mais, comme l'a mentionné Nature, de tels agents thérapeutiques sont encore en cours de développement, et aucun inhibiteur de Rock2 n'est encore sur le marché en tant que traitement de la dysfonction érectile.
D'autre part, des recherches récentes ont établi que les propriétés d'amélioration de la sexualité et de facilitation de l'érection du Tongkat Ali sont en fait dues au fait qu'il s'agit d'un inhibiteur de la Rho kinase d'une puissance considérable.
En 2019, la revue scientifique à comité de lecture Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine a publié un numéro spécial sur les effets toxiques et thérapeutiques des produits naturels sur les troubles de la reproduction.
Ce numéro comprenait un article de recherche du professeur Shahira M. Ezzat, chercheur en pharmacognosie sur le Tongkat Ali (et quatre co-auteurs), intitulé de manière assez technique Rho-Kinase II Inhibitory Potential of Eurycoma longifolia New Isolate for the Management of Erectile Dysfunction (Potentiel d'inhibition de la Rho-Kinase II du nouvel isolat d'Eurycoma longifolia pour la gestion des troubles de l'érection).
L'URL de cet article est le suivant :
Une recherche sur Google pour Rho-Kinase II Eurycoma longifolia renverra de manière fiable l'article en première position. Eurycoma longifolia est le nom scientifique du Tongkat Ali.
L'équipe de scientifiques du professeur Shahira M. Ezzats a travaillé avec un extrait de Tongkat Ali à spectre complet (non fractionné) et 8 composés chimiques isolés à partir d'un échantillon d'extrait à spectre complet. Les 8 composés sont les suivants
1. stigmasterol
Ils ont ensuite mesuré l'efficacité de l'extrait à spectre complet et des 8 isolats à différentes concentrations pour inhiber la Rho kinsase dans des échantillons de tissus.
Les concentrations étaient de 10 microgrammes par millilitre, 1 microgramme par millilitre, 0,1 microgramme par millilitre et 0,01 microgramme par millilitre. 1000 microgrammes = 1 milligramme, 1000 milligrammes = 1 gramme.
À une concentration de 10 microgrammes par millilitre, l'extrait de Tongkat Ali à spectre complet a inhibé la Rho kinase à 81 %.
L'inhibition la plus forte de la Rho kinase a été obtenue par le composant d'Eurycoma longifolia, l'aldéhyde trans-coniférylique. Il est intéressant de noter que le composant le plus connu, l'eurycomanone, qui fait l'objet d'un marketing à plusieurs niveaux, s'est moins bien comporté que l'extrait à spectre complet. Ainsi, l'augmentation du pourcentage d'eurycomanone dans un produit le rendra moins efficace.
Nous nous intéressons au Tongkat Ali pour les paramètres sexuels. Mais le fait que le Tongkat Ali soit un inhibiteur si puissant de la Rho kinase, et compte tenu du rôle important que jouent les Rho kinases déchaînées dans de nombreux cancers, certaines recherches sur cette plante apparaissent sous un jour nouveau.
Voici quelques résultats de recherche de Google Scholar qui traitent du sujet :
Non, nous ne suggérons pas que, si vous souffrez d'un cancer, vous abandonniez votre oncologue et passiez au Tongkat Ali. Mais il n'est pas farfelu d'imaginer qu'un régime à long terme de Tongkat Ali puisse tenir les Rho kinases suffisamment à l'écart pour faire la différence entre un système immunitaire qui repousse les cancers et un autre qui succombe à certains d'entre eux. Étant donné le rôle omniprésent des Rho kinases dans la morbidité, un communiqué de presse du Massachusetts Institute of Technology (MIT) sur la guérison de 1 000 maladies semble de plus en plus approprié.
Citation : "Des outils génétiques mis au point par le MIT permettent d'identifier et de préserver un arbre d'Asie du Sud-Est contenant une substance qui inhibe les virus et stimule la fertilité.
C'était en 2003. Depuis, les scientifiques du Massachusetts ont réussi l'identification génétique, mais les efforts de conservation ont lamentablement échoué.
Le Tongkat Ali pousse dans deux pays, la Malaisie et l'Indonésie. Ces deux pays interdisent depuis longtemps l'exportation de Tongkat Ali brut.
Dans les deux pays, l'arbre est une espèce protégée. En Malaisie, la protection est appliquée. En Indonésie, la situation est plutôt théorique, car les communautés tribales vivant sur les terres de l'adat (propriété traditionnelle) ont des droits sur les forêts, ce qui inclut la collecte des racines des arbres Tongkat Ali.
En Malaisie, le dilemme réside dans la consommation locale de racines, en l'absence d'Eurycoma longifolia. Désespérés de répondre à la demande d'un produit appelé Tongkat Ali, les négociants malaisiens se sont tournés vers les tubercules locaux qu'ils ont rebaptisés ainsi.
Alors que les racines des vieux arbres de Tongkat Ali (Eurycoma longifolia) sont d'une taille impressionnante et ne peuvent être travaillées avec des outils de cuisine, les tubercules ont l'avantage de pouvoir être coupés en tranches.
Essayez de faire une recherche d'images sur Google pour trouver du Tongkat Ali en tranches.
En fonction de vos paramètres géographiques, vous obtiendrez quelque chose comme la capture d'écran ci-dessous.
Par ailleurs, la capture d'écran contient déjà une indication sur la nature de la tranche de Tongkat Ali : il ne s'agit pas d'Eurycoma longifolia, mais d'une plante qui n'a rien à voir, Stemona tuberosa.
Il n'y a rien de mal à utiliser la Stemona tuberosa, à moins, bien sûr, que vous ne souhaitiez acheter du Tongkat Ali, Eurycoma longifolia.
Les tubercules de la plante Stemona tuberosa (photo ci-dessous) sont-ils bénéfiques pour la santé ?
Cette plante n'a pratiquement pas été étudiée. Mais une chose est sûre : elle n'est pas un inhibiteur de la Rho kinase et n'a aucun effet sur l'érection, la testostérone et la libido.
En Indonésie, le Tongkat Ali est également devenu rare, mais pas en raison d'une demande locale croissante. L'Indonésie a brûlé les forêts tropicales, y compris les arbres de Tongkat Ali, à un rythme alarmant, pour faire de la place aux plantations d'huile de palme. Les incendies ont causé des pertes humaines considérables.
En plus de tous les autres problèmes, Covid-19 a coupé la majeure partie de Sumatra du reste du monde. Il n'y a plus de services postaux internationaux depuis le début de l'année 2020, ni de conteneurs, ni de fret aérien. Même la logistique à l'intérieur de l'Indonésie est maintenant un énorme défi, avec une infrastructure de transport préexistante misérable, des interdictions de voyager, des exigences de quarantaine et les zones rouges du Covid-19.
À Tongkatali.org, nous sommes mieux placés que quiconque pour commercialiser le Tongkat Ali. Nos racines sont collectées par des populations tribales dans des régions trop montagneuses pour les plantations d'huile de palme, et avec une présence dans plusieurs pays d'Asie du Sud-Est, nous avons trouvé un moyen d'expédier des stocks dans le monde entier. Il se pourrait bien que nous soyons devenus la seule source de Tongkat Ali authentique.
Mise à jour le 13 Avril 2023
hindawi.com/journals/ecam/2019/4341592
2. trans-coniferyl aldehyde
3. scopoletin
4. eurycomalactone
5. 6-a hydroxyeurycomalactone
6. eurycomanone
7. eurycomanol
8. eurycomanol-2-O-ß-D-glucopyranoside
