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Los inhibidores de la Rho quinasa son la próxima revolución de la Viagra
Cuando en marzo de 1998 la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE.UU. aprobó el Viagra para el tratamiento de la impotencia masculina (nombre con el que se conocía entonces esta enfermedad), se inició una revolución sexual comparable a la que supuso la aprobación de la primera píldora anticonceptiva en 1960.
Nos espera otra ronda. Después de las fórmulas de progesterona / estrógeno para las mujeres jóvenes y los inhibidores de la fosfodiesterasa para los hombres no tan jóvenes, el próximo producto químico que acabará con la inhibición sexual entre los seres humanos será, irónicamente, clasificado de nuevo como un inhibidor... una categoría de sustancias conocidas como inhibidores de la Rho quinasa.
La conexión entre la inhibición de la Rho quinasa y las erecciones está bien establecida, y ha llegado incluso a la revista científica más importante del mundo, Nature, con un título un poco frívolo:
Demasiado ROCK - bloqueo de la erección
Cita de Nature: "Un nuevo estudio muestra que la expresión del ARNm de la Rho quinasa 2 (ROCK2), pero no de la ROCK1, está regulada al alza en el tejido del cuerpo cavernoso (TCC) de los hombres con disfunción eréctil (DE) que son refractarios al tratamiento con inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5). La inhibición combinada de ROCK y PDE5 produjo una mayor relajación del CCT precontraído de la DE..... Se están desarrollando varios inhibidores de ROCK para indicaciones como la hipertensión. Un inhibidor selectivo de ROCK2 podría ser más eficaz en la disfunción eréctil y tener menos efectos no deseados, y la combinación de la inhibición de PDE5 y ROCK podría permitir reducir las dosis y aumentar los efectos en el pene".
nature.com/articles/nrurol.2016.231.pdf
Los inhibidores de ROCK son un tema candente en farmacia. He aquí una cita del Journal of Medicinal Chemistry, publicado por la American Chemical Society.
"Los inhibidores de ROCK tienen una potencial aplicabilidad terapéutica en una amplia variedad de condiciones patológicas, incluyendo el asma, el cáncer, la disfunción eréctil, el glaucoma, la resistencia a la insulina, la insuficiencia renal, la degeneración neuronal y la osteoporosis".
Añade la hipertensión mencionada por Nature.
¿Cómo es posible que exista un potencial tan amplio para un único agente terapéutico? Esto tiene que ver con el hecho de que las Rho quinasas están presentes en todas las células eucariotas (lo que incluye todas las células del cuerpo humano).
Las Rho quinasas son enzimas. Cortan moléculas de fosfato del combustible celular universal ATP (trifosfato de adenosina) y las unen a proteínas como medio de comunicación bioquímica dentro de las células.
Los reguladores del crecimiento intracelular dependen de las Rho quinasas, y sin una síntesis desinhibida de los reguladores del crecimiento, los cánceres no pueden crecer ni propagarse.
Existe incluso una teoría de la Rho quinasa sobre el envejecimiento que especula que un gran número de trastornos de salud típicamente asociados al envejecimiento están causados por una actividad desinhibida de la Rho quinasa.
Las Rho quinasas también dirigen la síntesis de actina, una proteína que construye el citoesqueleto (los "huesos" del citoplasma que determinan la forma de las células).
Una de las causas de la hipertensión, por ejemplo, es el endurecimiento de las células endoteliales (arteriosclerosis) que recubren los vasos sanguíneos; esta afección puede verse agravada por los depósitos de grasa (aterosclerosis). Cuando se endurecen, las células endoteliales ya no pueden relajarse correctamente, un proceso que ensancharía los vasos sanguíneos y provocaría un descenso de la tensión arterial. El mismo mecanismo de relajación de los vasos sanguíneos provoca, por supuesto, la erección del pene.
Los betabloqueantes como el propranolol pueden controlar la frecuencia cardiaca y la tensión arterial bloqueando los receptores de adrenalina. Los betabloqueantes son de acción rápida. En cambio, según la hipótesis, los inhibidores de la Rho cinasa podrían fijar las células endoteliales de los vasos sanguíneos con el tiempo al reducir el exceso de citoesqueleto, lo que a su vez haría que estas células fueran más blandas y flexibles.
Del mismo modo, un tratamiento con inhibidores de la Rho-cinasa actuaría sobre las arterias de los cuerpos cavernosos (el tejido eréctil del pene) para devolver al paciente a un estado en el que las erecciones se produzcan de forma fácil y natural tras diversos tipos de estimulación (incluso mental).
Sin embargo, como ha señalado Nature, estos agentes terapéuticos aún están en fase de desarrollo, y todavía no se ha comercializado ningún inhibidor de Rock2 como tratamiento de la disfunción eréctil.
Por otro lado, investigaciones recientes han determinado que las propiedades del Tongkat Ali para mejorar la sexualidad y facilitar la erección se deben en realidad a que es un inhibidor de la Rho quinasa de potencia considerable.
En 2019, la revista científica revisada por expertos Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine publicó un número especial sobre los efectos tóxicos frente a los terapéuticos de los productos naturales en los trastornos reproductivos.
Este número incluía un artículo de investigación de la investigadora de Tongkat Ali Pharmacognosy Professor Shahira M. Ezzat (y cuatro coautores), titulado de forma bastante técnica como Rho-Kinase II Inhibitory Potential of Eurycoma longifolia New Isolate for the Management of Erectile Dysfunction.
La URL de este artículo es:
La búsqueda en Google de Rho-Kinase II Eurycoma longifolia devolverá de forma fiable el artículo en primer lugar. Eurycoma longifolia es el nombre científico de Tongkat Ali.
El equipo de científicos de la profesora Shahira M. Ezzats trabajó con extracto de Tongkat Ali de espectro completo (no fraccionado) y 8 compuestos químicos aislados de una muestra de extracto de espectro completo. Los 8 compuestos eran
1. estigmasterol
A continuación, midieron la eficacia con la que el extracto de espectro completo y los 8 aislados inhibían la Rho quinasa en muestras de tejido a distintas concentraciones.
Las concentraciones fueron de 10 microgramos por mililitro, 1 microgramo por mililitro, 0,1 microgramos por mililitro y 0,01 microgramos por mililitro. 1000 microgramos = 1 miligramo, 1000 miligramos = 1 gramo.
A una concentración de 10 microgramos por mililitro, el extracto de Tongkat Ali de espectro completo inhibió la Rho quinasa en un 81%.
El componente trans-coniferil aldehído de la Eurycoma longifolia fue el que logró la mayor inhibición de la Rho-cinasa. Curiosamente, el componente más conocido, la eurycomanona, que se promociona en el marketing multinivel, obtuvo peores resultados que el extracto de espectro completo. Por tanto, aumentar el porcentaje de eurycomanona de un producto lo hará menos eficaz.
Nuestro interés se centra en el Tongkat ali para los parámetros sexuales. Pero que el Tongkat ali sea un inhibidor tan potente de la Rho quinasa, y dado el importante papel que desempeñan las Rho quinasas desencadenadas en muchos cánceres, algunas investigaciones sobre esta planta aparecen bajo una nueva luz.
Aquí sólo algunos resultados de búsqueda de Google Scholar que tratan el tema:
No, no estamos sugiriendo que, en caso de padecer un cáncer, abandone a su oncólogo y se pase al Tongkat Ali. Pero no es descabellado imaginar que un régimen de Tongkat Ali a largo plazo pueda mantener las Rho quinasas lo suficientemente a raya como para marcar la diferencia entre un sistema inmunitario que frena los cánceres y otro que sucumbe a algunos de ellos. Dado el papel omnipresente de las Rho quinasas en la morbilidad, parece cada vez más apropiado un comunicado de prensa del Instituto Tecnológico de Massachusetts, MIT, sobre la curación de 1.000 enfermedades.
Cita: "Herramientas genéticas desarrolladas por el MIT identifican y preservan un árbol del sudeste asiático que contiene una sustancia que inhibe los virus y potencia la fertilidad".
Eso fue en 2003. Desde entonces, los científicos de Massachusetts han tenido éxito en la tarea de identificación genética, pero los esfuerzos de conservación han sido un fracaso estrepitoso.
El tongkat ali crece en dos países, Malasia e Indonesia. Ambos países prohíben desde hace tiempo la exportación de Tongkat Ali crudo.
En ambos países, el árbol es una especie protegida. En Malasia, la protección se hace cumplir. En Indonesia, la situación es más bien teórica porque las comunidades tribales de las tierras adat (propiedad tradicional) tienen derechos sobre los bosques, lo que incluye la recolección de las raíces de los árboles de Tongkat Ali.
El dilema en Malasia es el consumo local de raíces, sin Eurycoma longifolia a su alrededor para satisfacerlo. Desesperados por satisfacer la demanda de algo llamado Tongkat Ali, los comerciantes malayos han recurrido a renombrar los tubérculos locales como tales.
Mientras que las raíces de los viejos árboles de Tongkat Ali (Eurycoma longifolia) son de un tamaño impresionante y no se pueden trabajar con utensilios de cocina, la ventaja de los tubérculos es que se pueden cortar en rodajas.
Pruebe usted mismo a buscar en Google imágenes de Tongkat Ali cortado en rodajas.
Dependiendo de tu configuración geográfica, obtendrás algo como la captura de pantalla de abajo.
Por cierto, la captura de pantalla ya incluye una indicación de qué Tongkat Ali en rodajas es en realidad: no Eurycoma longifolia, sino una planta totalmente no relacionada, Stemona tuberosa.
No hay nada malo en la Stemona tuberosa, a menos, claro está, que usted esperara comprar Tongkat Ali, Eurycoma longifolia.
¿Tienen los tubérculos de la planta Stemona tuberosa (en la foto de abajo) algún beneficio para la salud?
La planta apenas ha sido estudiada. Pero hay muchas cosas claras: no es un inhibidor de la Rho quinasa y no hace absolutamente nada por las erecciones, la testosterona y la libido.
En Indonesia, el Tongkat Ali también se ha vuelto raro, pero no por el aumento de la demanda local. Indonesia ha estado quemando selvas tropicales, incluidos árboles de Tongkat Ali, a un ritmo alarmante, para dejar espacio a las plantaciones de aceite de palma. Y los incendios han causado una asombrosa pérdida de vidas humanas.
Además de todos los demás predicamentos, Covid-19 ha aislado la mayor parte de Sumatra del resto del mundo. No hay servicios postales internacionales desde principios de 2020, ni contenedores ni carga aérea. Incluso la logística dentro de Indonesia es ahora un enorme desafío, con una infraestructura de transporte preexistente miserable, prohibiciones de viaje, requisitos de cuarentena y zonas rojas de Covid-19.
En Tongkatali.org estamos en mejor posición que nadie que quiera comerciar con Tongkat Ali. Nuestras raíces son recogidas por pueblos tribales en zonas demasiado montañosas para las plantaciones de aceite de palma, y con presencia en varios países del sudeste asiático, hemos encontrado la manera, de enviar existencias a todo el mundo. Es muy posible que nos hayamos convertido en la única fuente de auténtico Tongkat Ali.
Por tongkatali.org
Actualizado el 7 de abril de 2023
hindawi.com/journals/ecam/2019/4341592
2. aldehído trans-coniferilo
3. escopoletina
4. eurycomalactona
5. 6-a hidroxieuricomalactona
6. eurycomanona
7. eurycomanol
8. eurycomanol-2-O-ß-D-glucopiranósido
